СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Жевательные
таблетки кардалис 10 мг/80 мг содержат в качестве действующих веществ:
беназеприла гидрохлорид 10 мг и спиронолактон 80 мг.
В качестве
вспомогательных веществ ветеринарный препарат содержит моногидрат
лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, вкусовую добавку
говядины, сахар прессованный, кросповидон, стеарат магния.
По
внешнему виду кардалис представляет собой продолговатые таблетки с
разделительной бороздкой, коричневого цвета, средней массой 604 мг.
Кардалис
выпускают расфасованным в пластиковые флаконы по 30 или 90 таблеток,
упакованные в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтическая
группа ветеринарного препарата: комбинированный препарат (антагонист
альдостерона + ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Спиронолактон и беназеприл воздействуют на разном уровне ренин-ангиотензин-альдостероновой каскадной системы.
Фармакологически активные метаболиты спиронолактона,
входящего в состав препарата - 7α-тиометил-спиронолактон и канренон,
действуют как специфические антагонисты альдостерона, конкурентно
связываясь с минералкортикокоидными рецепторами, расположенными в
почках, сердце и сосудах. В результате увеличивается выведение ионов Na+, Cl- и воды, и уменьшается выведение ионов K+, уменьшается внеклеточный объем, что приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению давления в левом предсердии.
Беназеприл гидрохлорид,
входящий в состав препарата, гидролизуется в организме до
фармакологически активного метаболита беназеприлата, являющегося
селективным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Под
действием беназеприлата неактивный ангиотензин I не переходит в активный
ангиотензин II, который контролирует вазоконстрикцию артерий и вен.
Блокирование ангиотензина II предотвращает сужение кровеносных сосудов и
выделение альдостерона.
После перорального введения собакам
спиронолактон быстро и полностью метаболизируется в печени с
образованием фармакологически активных метаболитов,
7α-тиометил-спиронолактон и канренон, которые достигают максимальной
концентрации через 2 и 4 часа, соответственно. Корм повышает
биодоступность спиронолактона до 80-90%. Период полувыведения (Т1/2)
7α-тиометил-спиронолактона и канренона составляет 6 и 7 часов,
соответственно. Среднее время удержания метаболитов составляет 9-14
часов, которые распределяются, главным образом, в желудочно-кишечном
тракте, почках, печени и надпочечниках.
Спиронолактон выводится из организма собак с фекалиями (70%) и мочой (20%).
Беназеприл
гидрохлорид после перорального введения быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта собак, метаболизируется в печени до
беназеприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме
крови через 1,4 ч. Концентрация беназеприлата уменьшается двухфазно: в
первую, быструю, фазу выводится свободный беназеприлат, во вторую,
терминальную, фазу выделяется беназеприлат, связанный с АПФ. После
совместного перорального введения со спиронолактоном период
полувыведения беназеприлата (T1/2) составляет 18 ч.
Беназерпил
и беназеприлат экстенсивно связываются с протеинами плазмы крови,
быстро распределяются в тканях, главным образом, в печени и почках.
Выводится беназерпилат из организма с желчью и мочой.
ПОКАЗАНИЯ
Назначают собакам для лечения застойной сердечной недостаточности при хронической дегенерации клапанов сердца.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Кардалис
применяют собакам индивидуально перорально с кормом или в смеси с
небольшим количеством корма, предложенным непосредственно перед основным
кормлением, один раз в сутки в дозе 0,25 мг/кг массы животного
беназеприла гидрохлорида и 2 мг/кг массы животного спиронолактона.
Разовые дозы препарата в зависимости от массы животного и дозировки таблеток представлены в таблице.
Масса собаки, кг | Доза и количество таблеток | ||
Кардалис 2,5 мг/20мг жевательные таблетки |
Кардалис 5мг/40мг жевательные таблетки |
Кардалис 10 мг/80мг жевательные таблетки |
|
2,5 - 5 | 1/2 | - | - |
5 - 10 | 1 | - | - |
10 - 20 | - | 1 | - |
20 - 40 | - | - | 1 |
40 - 60 | - | - | 1 + 1/2 |
60 - 80 | - | - | 2 |
Продолжительность курса лечения в зависимости от клинического
состояния животного и течения заболевания определяет лечащий врач при
условии регулярного мониторинга электролитов крови.
При передозировке
препарата возможна дозозависимая атрофия предстательной железы у
некастрированных кобелей, умеренная компенсаторная физиологическая
гипертрофия zona glomerulosa надпочечников. Токсическое действие
лекарственного препарата имеет обратимый характер при его отмене.
Специфических
антидотов или лечения при передозировке ветеринарным препаратом нет. В
этом случае рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок при помощи
желудочного зонда и мониторинг электролитов крови. Назначают средства
симптоматической терапии с использованием инфузионных растворов, если
необходимо.
Перед началом лечения рекомендуется оценить функцию почек
и уровень сывороточного калия особенно у собак при
гипоадренокортицизме, гиперкалиемии и гипонатриемии, проводить
регулярный мониторинг данных показателей у собак при почечной
недостаточности в связи с риском развития гиперкалиемии.
Собакам с
нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью,
т.к. возможно изменение биотрансформации спиронолактона в печени.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Противопоказанием
к применению кардалиса является повышенная индивидуальная
чувствительность собак к компонентам препарата, гипоадренокортицизм,
гиперкалиемия и гипонатриемия. сердечная недостаточность, вызванная
стенозом аорты или легочной артерии.
Не применять кардалис во время
беременности и лактации, а также собакам, используемым для разведения
из-за возможного эмбриотоксического действия беназеприла (врожденный
порок мочевого тракта у плода). Не рекомендуется применять препарат
растущим собакам из-за антиандрогенного действия спиронолактона.
Следует
избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это
может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае
пропуска одной дозы необходимо продолжить применение препарата в тех же
дозах по той же схеме.
При применении препарата некастрированным кобелям возможна обратимая атрофия простаты, вызванная спиронолактоном.
Кардалис
запрещается применять собакам при почечной недостаточности одновременно
с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При
совместном применении с НПВС возможно снижение антигипертензивного и
натрийуретического действия кардалиса и повышение уровня сывороточного
калия. При необходимости назначения НПВС необходимо проводить тщательный
клинический мониторинг собаки, в т. ч. учитывать степень ее гидратации.
Совместное применение фуросимида с кардалисом не оказывает побочного действия при лечении сердечной недостаточности у собак.
Совместное
применение лекарственного препарата с антигипертензивными средствами
(блокаторами кальциевых каналов, В-блокаторами или диуретиками),
анестетиками или седативными препаратами может привести к аддитивному
гипотензивному действию.
Совместное применение ветеринарного
препарата с калийсберегающими средствами (В-блокаторами, ’блокаторами
кальциевых каналов. блокаторами ангиотензиновых рецепторов) может
вызвать гиперкалиемию.
Совместное применение кардалиса с
дезоксикортикостероном умеренно подавляет действие спиронолактона,
направленное на выведение натрия с мочой.
Спиронолактон, входящий в
состав препарата. уменьшает элиминацию дигоксина, что приводит к
повышению его сывороточной концентрации. Так как терапевтическая широта
дигоксина очень узкая, то при совместном применении его с кардалисом
следует вести тщательное наблюдение за клиническим состоянием собаки и
при необходимости уменьшить дозу дигоксина.
Кардалис следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, участвующими в метаболизме фермента цитохром Р450.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
При
работе с кардалисом следует соблюдать общие правила личной гигиены и
техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными
средствами.
Запрещается работать с кардалисом людям с гиперчувствительностью к его компонентам.
Беременные
женщины должны обращаться с лекарственным препаратом с осторожностью и
не допускать попадания его в организм через рот из-за эмбриотоксического
действия компонентов лекарственного препарата.
После работы с препаратом рекомендуется вымыть руки водой.
В
случае появления аллергических реакций или при случайном попадании
препарата в организм человека следует немедленно обратиться в
медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению
препарата или этикетку).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранят
ветеринарный препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от
продуктов питания и кормов, в сухом недоступном для детей месте при
температуре от 0°С до плюс 25°С.
Срок годности ветеринарного
препарата при соблюдении условий хранения - 2 года от даты производства.
После первого вскрытия -— 6 месяцев.